答:一般可以接受。孕妇的对照研究显示没有胎儿风险的证据。
B:可以接受。动物研究显示没有风险,但没有人类研究或动物研究显示出轻微的风险和人类研究,并且没有风险。
C:如果收益大于风险,请谨慎使用。动物研究显示风险和人体研究不可用,或动物和人类研究都没有。
D:当没有更安全的药物时,用于生命危险的紧急情况。人类胎儿风险的积极证据。
X:不要在怀孕期间使用。涉及的风险超过了潜在的好处。存在更安全的替代品。
NA:没有相关信息。
行动机制
酪氨酸激酶抑制剂; 目标生长因子,已被证明可能参与肺纤维化(如血管内皮生长因子受体[VEGFR],成纤维细胞生长因子受体[FGFR],血小板衍生生长因子受体[PDGF])
与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合口袋竞争结合并阻断细胞内信号传导,这对于成纤维细胞的增殖,迁移和转化至关重要,代表了IPF病理学的重要机制。
吸收
生物利用度:4.7%; 经历了大量的首过代谢
峰值血浆浓度:2-4小时
食物使全身暴露增加约20%,并将峰值水平延迟至约4小时
代谢
通过酯酶的水解裂解产生游离酸部分BIBF 1202是普遍的代谢途径(~25%); 随后通过UGT酶(即UGT 1A1,UGT 1A7,UGT 1A8和UGT 1A10至BIBF 1202葡糖苷酸)对BIBF 1202进行葡萄糖醛酸化。
只有较小程度的生物转化由CYP途径(约5%)组成,CYP3A4是所涉及的主要酶
消除
排泄:93.4%粪便/胆汁; 尿量0.65%