依普利酮(Eplerenone)是螺甾内酯组的甾体抗盐皮质激素,用作慢性心力衰竭和高血压治疗的辅助手段,特别是对于醛固酮升高引起的耐药性高血压患者。归类为选择性醛固酮受体拮抗剂(SARA),它类似于利尿剂螺内酯,虽然它是更选择性的盐皮质激素受体,即不拥有任何抗雄激素, 孕激素,糖皮质激素或雌激素作用,并且特别推广用于降低心肌梗塞后患者的心血管风险。
依普利酮是一种保钾利尿剂,这意味着它有助于身体排出水但仍能保持钾。1983年依普利酮获得专利,并于2002年在美国批准用于医疗用途。
成人
剂型
片剂 为50mg
高血压(HTN)
最初50毫克PO qDay; 可增加至50毫克PO q12hr; 完全治疗反应可能需要长达四周的时间; 剂量> 100毫克/天可能发生高血钾症
MI后心力衰竭
最初25毫克PO qDay; 可耐受,可在4周内每日一次滴定至最大50 mg
可能需要根据钾水平调整剂量
肾功能不全
如果CrCl <50 mL / min或男性血清肌酐> 2 mg / dL或女性> 1.8 mg / dL则禁忌
肝功能损害
无需调整剂量
剂量考虑因素
在服用中度CYP3A抑制剂的MI后CHF患者中,每日一次不超过25 mg; 高血压患者服用中度CYP3A抑制剂,每日一次25毫克; 对于血压反应不足,可以将剂量增加至每天两次最多25mg
其他适应症和用途
改善急性心肌梗死(MI)后LV收缩功能不全(LVEF≤40%)和CHF患者的生存率
老年人
高血压
最初50毫克PO qDay; 可增加至50毫克PO q12hr; 完全治疗反应可能需要长达四周的时间; 剂量> 100毫克/天可能发生高血钾症
MI后心力衰竭
最初25毫克PO qDay; 可耐受,可在4周内每日一次滴定至最大50 mg
可能需要根据钾水平调整剂量
不良反应
1-10%
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高钾血症(2-10%)
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存在肾功能障碍导致高钾血症的风险增加
1-3%
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头晕
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疲劳/不适
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腹痛
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腹泻
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蛋白尿
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高胆固醇血症
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高甘油三酯血症
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咳嗽
<1%
警告
禁忌
过敏症
对于所有患者:血清钾> 5.5 mEq / L起始肌酐清除率≤30mL/ min伴随使用强CYP3A抑制剂治疗高血压:2型糖尿病合并微量白蛋白尿血清肌酐> 2.0 mg / dL男性,> 1.8 mg女性/ dL肌酐清除率<50 mL / min同时使用钾补充剂或保钾利尿剂
适用于所有患者
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开始时血清钾> 5.5 mEq / L.
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肌酐清除率≤30mL/ min
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同时使用强效CYP3A抑制剂
用于治疗高血压
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患有微量白蛋白尿的2型糖尿病
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男性血清肌酐> 2.0 mg / dL,女性血清肌酐> 1.8 mg / dL
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肌酐清除率<50 mL / min
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同时使用钾补充剂或保钾利尿剂
注意事项
高钾血症,肝功能不全,代谢或呼吸性酸中毒,肾功能损害,螺内酯超敏反应
肾功能受损,蛋白尿,糖尿病患者以及同时接受ACEs,ARBs,NSAIDs和中度CYP3A抑制剂治疗的患者,高钾血症的风险更高
服用不能避免的中度CYP3A抑制剂的患者应该减少依普利酮的剂量