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      劳拉替尼是迄今为止最有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,并且具有出色的中枢神经系统渗透性,其外排/流入比为1.5。新兴的1/2期数据已证明其在疾病进展后使用第一代和第二...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-03-22 阅读量:177
      非小细胞肺癌(NSCLC)的患者中有很大一部分包含关键致癌基因(如EGFR,ALK,ROS1,NTRK,BRAF等)的激活突变,占这一常见类型的人口的四分之一癌症。...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-03-22 阅读量:379
      为了控制颅内疾病和突变抗性,劳拉替尼被开发为靶向ALK和ROS1的第三代TKI。此外,在体外测定中表现出劳拉替尼具有比ALK-的TKI[前几代更大的效力和选择性。更重要的是,它在使用...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-03-22 阅读量:178
      在临床前研究中,已报道了劳拉替尼具有良好的药代动力学特性,包括血浆清除率低,口服生物利用度100%和分布量适中,劳拉替尼可与食物一起食用或不与食物一起服用,并且吸...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-03-22 阅读量:227
      小细胞肺癌(NSCLC)患者中3%–5%发现了间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的重排,代表了临床上和NSCLC分子上不同的亚型。...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-03-22 阅读量:271
      劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型,高效,脑渗透性的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有广谱的功效,可抵抗使用克唑替尼和第二代ALK TKI治疗期间可能产生的大多数已知耐...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-03-22 阅读量:292
      劳拉替尼除了对癌细胞起作用外,还对血脑屏障结构有影响。在这项研究中,劳拉替尼的使用导致脑组织中EB含量的增加,而克唑替尼没有显示出这种作用。...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-03-20 阅读量:219
      血脑屏障可以限制异物进入中枢神经系统,这使许多治疗药物难以穿透血脑屏障并产生对大脑的治疗作用。...
    所属栏目: [ 肺癌 ] 收录时间:2021-03-20 阅读量:227
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